¿Qué es farmacologia?
Es la ciencia que estudia las acciones y propiedades de los fármacos en el organismo.
¿Qué es droga principio activo?
Es toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo
¿Qué es un fármaco?
Es toda sustancia química capaz de interactuar con un organismo vivo
Divisiones de la farmacología y ciencias auxiliares
DIVISIONES. Farmacología pura, farmacología aplicada, farmacología experimental y farmacología clínica
a) Farmacología Clínica: es la utilización dé los fármacos en el tratamiento del hombre , sano enfermo.
b) Farmacología Pura: comprende el estudio de las sustancias y su acción sobre los seres vivos, sin discriminar si tiene no actividad terapéutica, su base es experimental e hipotética.
c) Farmacología Aplicada: comprende el estudió de los fármacos de posibles usos terapéuticos, y recoge los conocimientos de la Farmacología pura para el tratamiento prevención de las enfermedades humanas.
¿Qué es un medicamento?
Es la sustancia combinaciones de sustancias distintas a ser utilizadas en el ser humano en animales, que tienen propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar curar enfermedades; por lo tanto el medicamento es el principio activo (el fármaco) elaborado para su uso.
¿Qué es farmacocinética?
Estudio de la acción de los fármacos en el organismo, incluidos en las vías y mecanismos de absorción y excreción, la velocidad de comienzo de su acción y la duración de esta, la biotransformación de la sustantacia en el organismo y los efectos y vías de excreción de su metabolitos.
El estudio de los procesos fisico-químicos que sufre un fármaco cuando se administra incorpora a un organismo. Estos procesos serían liberación, absorción, distribución, metabolización y eliminación
Absorción
Biodisponibilidad el grado en que una droga llega al sitio de acción a un líquido biológico.
Absorción
Para llegar a la circulación sanguínea el fármaco debe traspasar alguna barrera dada por la vía de administración , que puede ser: cutánea , subcutánea , respiratoria , oral , rectal , muscular , through otica, via oftalmica, through sublingual. puede ser inoculada directamente a la circulación por la vía intravenosa La farmacología estudia la concentración plasmática de un fármaco en relación con el tiempo transcurrido para cada vía de administración y para cada concentración posible, así como las distintas formas de uso de estas vías de administración.
Distribución
Una vez en la corriente sanguínea, el fármaco, por sus características de tamaño y peso molecular, carga eléctrica, pH , solubilidad , capacidad de unión a proteínas se distribuye entre los distintos compartimientos corporales. La farmacología estudia como estas características influyen en el aumento y disminución de concentración del fármaco con el paso del tiempo en distintos sistemas, órganos, tejidos y compartimientos corporales, como por ejemplo, en el líquido cefalorraquideo , en la placenta
Metabolismo
Muchos fármacos son transformados en el organismo debido a la acción de enzimas.
Esta transformación puede consistir en la degradación ( oxidación , reducción hidrólisis ), donde el fármaco pierde parte de su estructura, en la síntesis de nuevas sustancias con el fármaco como parte de la nueva molécula ( conjugación ). El resultado de la biotransformación puede ser la inactivación completa parcial de los efectos del fármaco, el aumento activación de los efectos, el cambio por nuevos efectos dependientes de las características de la sustancia sintetizada. La farmacología estudia los mecanismos mediante los cuales se producen estas transformaciones, los tejidos en que ocurre, la velocidad de estos procesos y los efectos de las propias drogas y sus metabolitos sobre los mismos procesos enzimáticos.
Eliminación
¿Qué es farmacodinamia?
Estudio del modo de acción de un fármaco sobre un organismo vivo, como la respuesta farmacológica observada en relación con la concentración del fármaco en un lugar activo del organismo.
ciencia que estudia el mecanismo de acción de los fármacos, es decir estudia como los procesos bioquímicos y fisiológicos dentro del organismo se ven afectados por la presencia del fármaco
Factores que modifican la acción farmacológica, que son las interacciones medicamentosas y que pueden ocasionar.
Dosis de fármaco. Es decir cantidad de fármaco administrado.
Peso. Con determinados fármacos es necesario referenciar la dosis administrada al peso del paciente.
Edad. Un farmaco no actua de igual forma en un niño, en un adulto en un anciano; la farmacocinetica que sufre el fármaco no es la misma y ello desencadena acciones diferentes.
Sexo. Determinados fármacos no desencadenan la misma acción en el hombre que en la mujer.
Absorción. Tanto la absorción como la eliminación pueden influir de forma notoria en la acción del fármaco, así como desde luego la vía de administración. De esta forma un farmaco administrado por vía tópica no realizará la misma acción si es administrado via parenteral. Tanto la absorción como la eliminación pueden ser modificadas desde el exterior bien aumentandola disminuyendola con lo cual también se verá afectada su acción.
Finalmente no todos los individuos responden de igual manera a un fármaco. En este punto podemos definir tolerancia como la resistencia que ofrece un individuo a responer frente la administración de un fármaco. Cuando mencionamos el término de tolerancia lo hacemos frente a una determinada sustancia química, pero con mucha frecuencia se habla de tolerancia cruzada, que es la que desencadena un paciente cuando se le administra una sustancia de composición química comparable a la que origino la tolerancia inicial, no solo a la omposición química sino a otras sustancias con acción similar. El que undividuo genere tolerancia frente a una determinada sustancia depende de muchos factores, puede ser congenita adquirida. Al igual que hay sustancias que generan tolerancia más rápido que otras. La tolerancia a un fármaco puede aparecer por una deficiente absorción del mismo, por una eliminación inadecuada bien por una adaptación cansancio” de las células donde se encuentran los receptores a la respuesta una vez que el fármaco ha interaccionado con ellos. La taquifilaxia consiste en la disminución paulatina de la acción de un fármaco con las sucesivas administraciones. La intolerancia hace referencia a una respuesta exagerada por parte del paciente frente a la administración de un fármaco en su dosis normal. La alergia a un fármaco a una respuesta anormal por parte del organismo frente al fármaco administrado. La alergia por su origen inmunológico aparece con las segundas administraciones mientras que otro fenómeno la idiosincrasia aparece con la primera administración.
Efecto colateral: efecto indeseable, pero inevitable a la dosis terapéutica. Forma parte de la acción del fármaco. Efecto secundario: efecto indeseable consecuencia de la acción fundamental del fármaco, pero que no forma parte de ella. Sólo aparece en algunos pacientes.
Reacciones idiosincráticas: son reacciones particulares del individuo, manera de reaccionar el paciente ante un determinado fármaco. Suele ser un problema enzimático que lleva como consecuencia que no se metabolice bien el fármaco.
Los efectos indeseables aparecen espontáneamente a la administración del fármaco; pero otras veces no, lo hacen al cabo de varios meses de haber administrado el fármaco. También puede aparecer en un recién nacido cuya madre ha tomado el fármaco. Otro ejemplo es el efecto secundario del tabaco en una persona que está al lado de un fumador.
Interacción medicamentosas es la modificación del efecto de un fármaco por la acción de otro cuando se administran conjuntamente. Esta acción puede ser de tipo sinérgico (cuando el efecto aumenta) antagonista (cuando el efecto disminuye). De aquí se deduce la importancia de las interacciones farmacológicas en el campo de la medicina
Si un paciente que toma dos fármacos ve aumentado el efecto de uno de ellos se puede caer en una situación de sobredosis y, por tanto, de mayor riesgo de que aparezcan efectos secundarios A la inversa, si ve su acción disminuida se puede encontrar ante falta de utilidad terapéutica por infradosificación. No obstante lo anterior, las interacciones pueden ser buscadas para conseguir un mejor efecto terapéutico
¿Qué son los fármacos agonistas y antagonistas?
Agonistas farmacológicos , si produce aumenta el efecto. Los fármacos llamados agonistas activan estimulan los receptores, provocando una respuesta que incrementa disminuye la función celular.
Desventaja: irritación gástrica, pH efecto retardado, destrucción enzimática, no se administra a pacientes inconscientes, emesis (vomito) , efecto de 1er. Paso hepático
Through parenteral
Ventaja: efecto rápido, forma activa del medicamento pasa a circulación.
Desventaja: dolor, necesidad de asepsia, no se puede recuperar medicamento, producir reacciones alérgicas, edemas, costoso, fibrosis.
¿Qué son los antibióticos?
Los antibióticos son medicinas potentes que combaten las infecciones bacterianas Su uso correcto puede salvar vidas. Actúan matando las bacterias impidiendo que se reproduzcan. Después de tomar los antibióticos, las defensas naturales del cuerpo son suficientes.
Definición de antibiótico y clasificación
es una sustancia química producida por un ser vivo derivada sintética de ella que a bajas concentraciones mata —por su acción bactericida — impide el crecimiento —por su acción bacteriostática — de ciertas clases de microorganismos sensibles, y que por su efecto, se utiliza en medicina humana, animal u horticultura para tratar una infección provocada por dichos gérmenes. Normalmente un antibiótico es un agente inofensivo para el huésped , aunque ocasionalmente puede producirse una reacción adversa al medicamento puede afectar a la flora bacteriana normal del organismo. Se espera que la toxicidad de los antibióticos sea superior para los organismos invasores que para los animales los seres humanos que los hospedan.
Los antibióticos pueden ser clasificados en bactericidas bacteriostáticos, dependiendo si el fármaco directamente causa la muerte de la bacteria si sólo inhibe su replicación, respectivamente. En la práctica, esa clasificación se basa en el comportamiento del antibiótico en el laboratorio y en ambos casos se puede poner fin a una infección.
Matando los microorganismos existentes (acción bactericida) e impidiendo su reproducción (acción bacteriostática)
Bactericidas
Se une al ribosoma , unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Malestar estomacal y diarrea
Malestar estomacal y diarrea
Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano , una capa de la pared celular, aunque son menos sensibles a las betalactamasas
Malestar estomacal y diarrea
Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano , una capa de la pared celular.
Malestar estomacal y diarrea
Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano , una capa de la pared celular.
Igual que otras cefalosporinas
Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano , una capa de la pared celular
Malestar gastrointestinal y diarrea
Alergias con serias reacciones anafilácticas
Raramente daño renal cerebral
Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano , una capa de la pared celular
Infecciones del ojo , oído y vejiga , usualmente se aplica directamente en el ojo bien inhalado a los pulmones, rara vez inyectado
Daño renal y de ciertos nervios (cuando se da inyectado)
Inhibe la síntesis de componentes del peptidoglicano en la pared celular bacteriana
Náusea (raro), tendinosis (raro)
Inhibe la topoisomerasa y otras enzimas bacterianas, inhibiendo la replicación y transcripción de ADN.
Infecciones urinarias (con la excepción de sulfacetamida y mafenida); mafenida se usa como tópico para quemaduras
Náusea, vómitos, y diarrea
Sensibilidad a la luz photo voltaic
Inhibición de la síntesis de ácido fólico , entre otras funciones inhibitorias de la síntesis de ADN y ARN
Malestar gastrointestinal
Mancha de dientes (especialmente en niños)
Potencialmente tóxico para la madre y el feto durante el embarazo
Se une al ribosoma , unidad 30S por lo que inhibe la síntesis de proteínas. 22
Se une al ribosoma , unidad 50S por lo que inhibe la síntesis de proteínas.
Mayormente Gram positivas y micobacteria
Sudoración, lágrimas y orina rojiza.
Se une a la subunidad β de la ARN polimerasa inhibiendo la transcripción.
antimicótico a toda sustancia que tiene la capacidad de evitar el crecimiento de algunos tipos de hongos incluso de provocar su muerte. Dado que los hongos además de tener usos beneficiosos para el ser humano ( levadura del pan , hongos de fermentación de los quesos , los vinos , la cerveza , entre otros muchos ejemplos) forman parte del colectivo de seres vivos que pueden originar enfermedades en el ser humano, el conocimiento y uso de los antifúngicos es de vital importancia a la hora de tratar muchas enfermedades.
Sal
Acción
Dosis
Especies
Farmacocinética
PerrosGatos
Se absorbe por las vías gastrointestinales se une a lipoproteínas donde se libera lentamente. Se concentra en líquidos pleurales sinoviales y peritoneales así como en humor acuoso en un 66% de la concentración plasmática. Es excretada lentamente en la orina y se elimina un 5% en forma activa.
Las anfotericinas actúan a nivel de la membrana interrumpiendo el intercambio de iones y metabolitos del hongo por lo tanto se considera un fungicida.
En pequeñas especies nefrotoxicidad
Dosis mayores de 5mg/kg provoca muerte por daños cardíacos2.5mg/kg provoca arritmias.
Griseofulvina
Vacas 10mg /kg /díaBecerros 35 mg /kg /día
Caballos 25 mg /kg /día
Perros y Gatos 35 mg /kg /día
VacasBecerros
Caballos
Perros
Gatos
Se absorbe por las vías gastrointestinales la presencia de grasa en la dieta favorece su absorción así como su volumen de distribución, se concentra en piel casco, cuernos, and so on., se difunde muy bien en los focos de infección. Vida media 6 hrs. La excreción ocurre por las heces
Modifica la replicación del ADN al inducir la generación de filogenia modificada, incapaz de reproducirse sobrevivir.
Diarrea, nauseas y vómito, fatiga y mareo,Fotosensibilidad.
Es teratogenico en se debe administrar en animales gestantes
Flucitosina
De 200 a 600mg /kg /día dividido en four dosis
Todas
Se absorbe por las vías gastrointestinales y distribuye ampliamente en todo el organismo.Atraviesa la barrera hetoencefálica en un 80%.
Se elimina sin biotransformación
Inhibe la conversión de citosina en uracilo. Tal acción bloque a la síntesis de ADN y por ende la reproducción del hongo. Es fungistática y fungicida.
Anemia, leucopenia, trombocitopenia.
Todas
Modifica la membrana celular de las enzimas que lo constituye
Ardor, eritema, edema, vesículas, descamación y prurito
Aspergilosis, malassezia.Cándida albicans, dermatofitos y levaduras
Activo contra bacterias gram + y algunos protozoarios como el plasmodium y leishmania.
De 10 a 15 mg/kg dos veces al día cada tres días
PerrosGatos
Absorción por vía oral. Se metaboliza en el hígado a metabolitos que son eliminaos por vía biliar. Una pequeña cantidad se elimina en forma activa en la orina
Altera la fluidez de la membrana con ello se scale back la actividad enzimática relacionada con la membrana y conduce a un aumento de la permeabilidad e inhibición del crecimiento celular y replicación.
Nauseas, vómito, diarrea, depresión, fiebre, anorexia
Dosis de 80mg/ kg provoca hepatitis graves en perros puede ser embriotoxico y teratogeno.
Itraconazol
Absorción por vía oral y por sus propiedades lipofilicas se distribuye ampliamente por todos los tejidos excepto líquido cefalorraquídeo. Se metaboliza en el hígado
Igual que el ketoconazol
Cándida, Pityrusporum, Crytococcus, Prototheca, Dermatofitos
infecciones por Pityrosporum del oído externo, para metritis por Cándida y en mastitis mitóticas a razón de 300000 UI por cuarterón, aplicada 3 veces como dosis única
VacasBecerros
Caballos
Perros
Gatos
No se absorbe en las vías gastrointestinales, por su toxicidad se evita su aplicación parenteral. La nistatina se utiliza clínicamente como fármaco antifungico tópico de amplio espectro.
Desorganiza la membrana celular de los hongos uniéndose a los esteroles de la pared, lo cual genera la salida de los iones efecto es funguicida.
Por vía tópica pocas concentraciones que se absorben provocan diarrea, nauseas, vomito y en casos extremos puede haber hipersensibilidad.
Altamente toxico por vía parenteral
Clotrimazol
Candida albicans, Blastomisis dermatitidis, Epidermophiton, Microsporum, Trichophyton y Corinebacterium cutaneo.
Mastitis 100 a 200 mg por cuarto por día en forma de solución pomada, durante four días.Dermatomicosis, aspergilosis nasal, queratosis en soluciones al 1 %.
VacasBecerros
Caballos
Perros
Gatos
Se absorbe un mínimo del three% cuando se aplica tópicamente en las mucosas y en un5 % a través de la piel intacta. Cualquier cantidad absorbida se metaboliza y excreta por bilis con valores bajos del fármaco activo y la presencia predominante de metabolitos en orina.
Actúa inhibiendo la formación de ergosterol en la pared de la célula mitótica. Modificando a la membrana celular y a las enzimas que la componen.
Sensación de quemazón, irritación eritema, exudad nasal cuando se utiliza en los conductos nasales, irritación gastro intestinal y su toxicidad common
Provoca azoospermia e impotencia.
Aspergillus fumigatos, Fusarium, Microsporum, Mucor, Trichopytom, Cándida, C. Neoformans Malassezia.
mastitis 20ml de una solución al 25% por cuarto.Queratitis Aspergilosis nasal y metritis. 100ppm 2 aplicaciones con intervalos de four dias
VacasBecerros
Caballos
Perros
Gatos
Fungicida que actúa sobre las membranas de las células fúngicas
Por vía tópica nula
Enilconazol
dermatofitosis Aspergillus fumigatos,
En una solución al 5 % de 10 20 mg por KG de peso dos veces al día.
VacasBecerros
Caballos
Perros
no se recomiendo utilizar en gatos debido a su toxicidad,
Tiabendazol
Es eficaz por vía oral y tópica, se adsorbe en el tubo gastro intestinal. Se distribuye en altas concentraciones en tejidos, piel, uñas y pelo, se excreta por leche, a un que la mayor parte se elimina por orina (70%). Los preparados tópicos se absorben (<5%). inhibe="" la="" formación="" del="" ergosterol="" en="" la="" pared="" celular="" del="" hongo,="" al="" interferir="" la="" enzima="" escualeno="" epoxidasa.="" no="" es="" toxico="" clostriduim="" bordatella="" listeria="" leptospira="" sal="" palmitato="" de="" cloranfenicol.="" oral="" en="" pequeñas="" especies="" 25="" a="" 50="" mg/kg="" cada="" 8="" succinato="" de="" cloranfenicol.="" im="" en="" pequeñas="" especies="" 11="" a="" 33="" mg/kg="" cada="" 6="" a="" eight="" horas.="" sal="" succinato="" de="" cloranfenicol.="" im="" en="" grandes="" especies="" 5="" a="" 11="" mg/kg="" cada="" 6="" a="" eight="" horas="" sal="" succinato="" de="" cloranfenicol.="" iv="" 33mg/kg/dia="" dividida="" en="" 2="" o3="" dosis.="" florfenicol="" de="" 20mg/kg="" perrosgatos="" bovinos="" cabras="" cerdos="" ovinos="" caballos="" es="" un="" compuesto="" ionizado="" y="" altamente="" liposoluble="" que="" es="" bien="" absorbido="" después="" de="" su="" administración="" parenteral="" para="" ser="" distribuidos="" en="" todos="" los="" tejidos="" y="" líquidos="" corporales.="" su="" absorción="" supera="" el="" 90%="" en="" la="" mayoría="" de="" las="" especies="" excepto="" en="" los="" becerros="" prerumiantes.="" después="" de="" la="" administración="" por="" vía="" oral,="" el="" cloranfenicol="" es="" rápido="" y="" completamente="" absorbido,="" dando="" niveles="" sanguíneos="" muy="" altos="" con="" una="" sola="" dosis="" a="" las="" 2="" horas.="" las="" inyecciones="" intravenosa="" e="" intramuscular="" profunda="" logran="" con="" rapidez="" níveles="" sanguíneas="" terapéuticos.el="" cloranfenicol="" se="" distribuye="" muy="" rápidamente="" y="" se="" difunde="" en="" los="" tejidos="" mas="" dilatadamente.="" 1.-="" barrera="" hematohencefalica.="" 2.="" barrera="" placentaria.="" el="" antibiótico="" pasa="" a="" través="" de="" la="" placenta.="" three.-="" barrera="" intestinal.="" four.="" membranas="" serosas.="" las="" cavidades="" peritoneal="" y="" pleural,="" a="" demás="" de="" que="" se="" difunde="" en="" el="" humor="" vítreo="" 5.="" barrera="" láctea.-="" el="" cloranfenicol="" es="" excretado="" por="" la="" leche.="" pero="" la="" terapia="" de="" las="" mastitis="" es="" mas="" segura="" con="" la="" infusión="" local,="" apoyada="" con="" la="" administración="" oral="" parenteral="" en="" los="" casos="" agudos="" graves="" biotransformación.="" el="" cloranfenicol="" es="" inactivado="" por="" el="" hígado.="" a="" nivel="" hepático="" experimenta="" glucuronoconjugación,="" volviéndose="" inactivo="" y="" no="" tóxico.="" los="" metabolitos="" se="" elimina="" principalmente="" por="" la="" orina.="" excreción="" se="" excreta="" por="" orina,="" encontrándose="" cantidades="" apreciables="" en="" los="" siguientes="" 30="" min.="" después="" de="" haber="" sido="" aplicada.="" es="" excretado="" parcialmente="" en="" una="" forma="" hidrolizada="" conjugada="" y="" solo="" el="" 10="" %="" es="" activo.="" así="" mismo="" se="" ha="" observado="" que="" parte="" del="" cloranfenicol="" se="" excreta="" por="" leche.="" el="" antibiótico="" no="" alterado="" se="" excreta="" principalmente="" por="" filtración="" glomerular;="" la="" mayor="" parte="" del="" producto="" inactivo="" de="" degradación="" son="" eliminados="" por="" secreción="" tubular.="" clasificación="" de="" los="" antimicóticos="" la="" micosis="" es="" una="" infección="" inducida="" provocada="" por="" los="" hongos="" que="" puede="" ser="" superficial="" (afecta="" a="" la="" piel="" y="" mucosas)="" profunda="" sistémica="" (afecta="" a="" diferentes="" órganos="" y="" tejidos).="" los="" fármacos="" antimicóticos="" han="" sido="" poco="" productivos="" y="" muy="" lentos.="" el="" desarrollo="" ha="" sido="" muy="" lento="" y="" poco="" efectivo.="" se="" han="" sintetizado="" más="" compuestos="" porque="" las="" infecciones="" han="" aumentado="" por="" movimientos="" a="" otros="" países.="" se="" clasifican="" según="" su="" origen:="" -pure="" à="" antibióticos.="" compuestos="" naturales="" poliénicos="" la="" nistatina="" se="" aisló="" en="" el="" 1949.="" hasta="" el="" 1970="" period="" el="" único="" compuesto="" antimicótico.="" sólo="" es="" eficaz="" frente="" a="" determinadas="" infecciones="" micóticas="" superficiales="" que="" afectan="" a="" la="" piel="" y="" a="" las="" mucosas.="" tiene="" un="" espectro="" muy="" restringido.="" su="" importancia="" actual="" es="" por="" determinadas="" infecciones="" superficiales.="" el="" que="" tiene="" más="" interés="" e="" importancia="" es="" la="" anfotericina="" b="" à="" antibiótico="" de="" la="" cepa="" de="" streptomyces="" nodosus.="" son="" antibióticos="" poliénicos="" que="" tienen="" muchos="" dobles="" enlaces.="" se="" trata="" de="" una="" molécula="" con="" dos="" partes="" muy="" diferenciadas="" (hidrofílica="" y="" hidrofóbica),="" que="" es="" la="" base="" de="" su="" mecanismo="" de="" acción.="" es="" un="" compuesto="" fungicida="" y="" de="" amplio="" espectro.="" fue="" el="" primer="" antifúngico="" antimicótico="" por="" la="" vía="" sistémica.="" aunque="" tenga="" efectos="" indeseables,="" la="" anfotericina="" es="" el="" tratamiento="" de="" elección="" en="" las="" infecciones="" micóticas="" profundas.="" casi="" no="" tiene="" resistencias.="" la="" anfotericina="" b="" actúa="" sobre="" los="" esteroles="" de="" membrana,="" concretamente="" sobre="" los="" ergosteroles="" del="" hongo.="" se="" une="" de="" forma="" selectiva="" al="" ergosterol="" de="" la="" membrana.="" esta="" unión="" hace="" que="" se="" provoque="" la="" formación="" de="" poros,="" de="" forma="" que="" a="" través="" de="" estos="" poros="" escapan="" sustancias="" celulares:="" iones,="" aminoácidos,="" glucosa="" y="" provoca="" efecto="" letal="" a="" la="" célula.="" en="" la="" él="" eucariota="" hay="" sobretodo="" colesterol.="" también="" puede="" unirse="" al="" colesterol.="" la="" nistatina="" presenta="" un="" mecanismo="" muy="" parecido="" a="" la="" anfotericina="" b.="" las="" características="" farmacocinéticas="" de="" la="" anfotericina="" b="" es="" que="" no="" se="" absorbe="" p..="" y="" le="" da="" eficacia="" para="" infecciones="" gastrointestinales.="" para="" las="" infecciones="" micóticas="" profundas,="" debe="" ser="" suministrada="" por="" la="" vía="" parenteral,="" por="" vía="" iv.="" se="" distribuye="" eficazmente,="" no="" atraviesa="" la="" barrera="" hematoencefálica="" y="" no="" se="" metaboliza.="" también="" puede="" ser="" tópica.="" se="" elimina="" por="" el="" riñón.="" este="" proceso="" es="" muy="" lento="" y="" pueden="" encontrarse="" restos="" hasta="" incluso="" los="" 2-3="" meses="" después="" de="" retirar="" el="" tratamiento.="" se="" debe="" a="" que="" aunque="" tiene="" una="" selectividad="" especial="" y="" marcada="" al="" ergosterol,="" también="" puede="" unirse="" al="" colesterol="" y="" hacer="" que="" sea="" retenida="" en="" el="" organismo="" durante="" un="" periodo="" más="" largo="" de="" tiempo.="" tiene="" un="" margen="" terapéutico="" restringido.="" en="" poco="" margen="" de="" variación="" de="" dosis,="" aparecen="" efectos="" indeseables:="" aparición="" inmediata="" cuando="" la="" anfotericina="" b="" es="" administrada="" por="" la="" vía="" iv.="" pueden="" aparecer="" inmediatamente="" reacciones="" febriles,="" escalofríos,="" vómitos,="" tromboflebitis="" (iv).="" independientemente,="" también="" puede="" dar="" una="" anemia="" reversible="" cuando="" sustituye="" el="" tratamiento="" y="" las="" alteraciones="" renales="" con="" la="" supresión="" del="" tratamiento.="" la="" anfotericina="" b,="" por="" estos="" efectos="" indeseables,="" se="" recomienda="" que="" cuando="" sea="" posible,="" se="" dé="" con="" otros="" antimicóticos,="" siempre="" con="" la="" flucitosina.="" la="" ventaja="" de="" esta="" asociación="" es="" que="" se="" scale="" back="" la="" dosis="" de="" cada="" fármaco="" y="" disminuye="" el="" riesgo="" de="" aparición="" de="" efectos="" indeseables.="" la="" flucitosina="" tiene="" una="" problemática="" por="" las="" resistencias.="" compuestos="" naturales="" no="" poliénicos="" la="" griseofulvina="" es="" un="" antibiótico="" natural="" que="" se="" extrae="" del="" penicillium="" griseofulvium.="" es="" un="" compuesto="" de="" espectro="" antimicótico="" restringido="" que="" puede="" administrarse="" p..="" es="" fungistático="" y="" su="" mecanismo="" de="" acción="" se="" basa="" en="" que="" tiene="" afinidad="" importante="" para="" determinadas="" proteínas:="" tubulina.="" esta="" tubulina="" forma="" parte="" de="" los="" microtúbulos="" de="" la="" célula.="" estos="" microtúbulos="" hacen="" la="" función="" durante="" la="" mitosis="" (huso="" mitótico)="" y="" para="" transportar="" sustratos.="" la="" griseofulvina="" implica="" la="" malformación="" de="" los="" microtúbulos="" e="" interfiere="" en="" la="" mitosis="" y="" por="" determinadas="" funciones="" de="" transporte.="" además,="" tiene="" afinidad="" para="" unirse="" al="" dna.="" prácticamente="" no="" tiene="" resistencias.="" se="" metaboliza="" y="" tiene="" un="" efecto="" bastante="" restringido.="" tiene="" como="" efectos="" indeseables="" alteraciones="" gastrointestinales="" (náuseas="" y="" vómitos="" y="" alteraciones="" neurológicas="" (cefaleas,="" vértigo,="" pérdida="" de="" consciencia,="" amnesia…)).="" compuestos="" sintéticos="" los="" sintéticos="" se="" usan="" como="" superficiales="" con="" la="" combinación="" de="" ácido="" salicílico="" +="" ácido="" benzoico,="" violeta="" de="" genciana,="" yoduros…="" la="" flucitosina="" es="" un="" compuesto="" antimicótico="" con="" espectro="" más="" restringido="" que="" la="" anfotericina="" b="" y="" que="" se="" mecanismo="" de="" acción="" se="" basa="" en="" su="" estructura="" química.="" es="" parecido="" estructuralmente="" al="" uracilo.="" estos="" compuestos="" que="" se="" parecen="" mucho="" a="" determinados="" compuestos="" celulares="" son="" los="" antimetabólicos="" (compuestos="" que="" se="" usan="" mucho="" para="" tratar="" los="" sustratos).="" la="" flucitosina="" tienen="" acción="" selectiva.="" discrimina="" entre="" células="" del="" hongo="" y="" del="" huésped.="" la="" flucitosina="" debe="" desaminarse="" mediante="" la="" citosinadesaminasa="" para="" ser="" activa.="" la="" cantidad="" y="" concentración="" de="" citosina="" desaminasa="" en="" la="" célula="" del="" hongo="" es="" más="" elevada="" que="" en="" la="" célula="" del="" huésped="" y="" esta="" es="" la="" selectividad="" (diferencia="" entre="" las="" células="" del="" huésped="" y="" las="" células="" del="" hongo).="" cuando="" es="" el="" 5-flúor-uracilo,="" compiten="" por="" un="" enzima="" con="" el="" uracilo="" para="" la="" síntesis="" de="" nucleótidos.="" comparte="" con="" el="" metabolito="" natura="" y="" bloquea="" y="" actúa="" el="" enzima,="" alternando="" la="" síntesis="" de="" glucorónidos.="" este="" compuesto,="" cuando="" se="" metaboliza="" en="" el="" huésped="" se="" usa="" como="" antineoplásico.="" la="" célula="" del="" hongo="" es="" la="" que="" más="" da="" el="" 5-flúor-uracilo.="" tiene="" pocos="" efectos="" indeseables.="" puede="" darse="" p..="" parenteralmente.="" se="" distribuye="" ampliamente="" por="" el="" organismo,="" no="" se="" metaboliza="" y="" tiene="" muy="" pocos="" efectos="" indeseables.="" los="" únicos="" efectos="" indeseables="" se="" dan="" por="" el="" 5-flúor-uracilo.="" los="" efectos="" indeseables="" son="" alteraciones="" gastrointestinales,="" náuseas="" y="" vómitos="" y="" afectan="" a="" las="" células="" con="" tasa="" de="" replicación="" más="" elevada="" porque="" afectan="" a="" la="" síntesis="" de="" ácidos="" nucleicos.="" sobretodo="" afectan="" dando="" alopecia,="" depresión="" de="" células="" de="" la="" médula="" ósea="" (sangre).="" los="" imidazoles="" tienen="" estructuras="" muy="" diferentes.="" tienen="" un="" anillo="" imidazol.="" ej:="" ketoconazol,="" econazol,="" miconazol,="" fluconazol…="" estos="" compuestos="" presentan="" un="" amplio="" espectro="" de="" actividad.="" se="" caracteriza="" por="" presentar="" mecanismos="" de="" acción="" muy="" parecidos="" por="" los="" inhibidores="" de="" síntesis="" de="" ergosterol.="" estos="" compuestos="" inhiben="" unos="" isoenzimas="" de="" la="" citocromo="" p450,="" que="" son="" bloqueados="" por="" estos="" compuestos.="" esta="" inhibición="" hace="" que="" la="" fluidez="" se="" modifique="" y="" permite="" que="" se="" escapen="" determinados="" sustratos="" de="" la="" célula="" y="" que="" se="" frene="" el="" desarrollo="" de="" este="" microorganismo.="" también="" inhibe="" la="" formación="" de="" las="" hifas="" (formas="" infectivas="" de="" los="" hongos).="" tienen="" acciones="" fungicidas="" y="" fungistáticas.="" de="" todos="" ellos,="" el="" único="" que="" se="" absorbe="" p..="" es="" el="" ketoconazol.="" el="" resto="" lo="" hace="" por="" vía="" parenteral="" tópica.="" el="" ketoconazol="" puede="" dar="" problemas="" hepáticos.="" son="" metabolizados="" por="" el="" hígado,="" no="" pasan="" la="" barrera="" hematoencefálica="" y="" se="" distribuyen="" ampliamente="" por="" el="" organismo.="" los="" efectos="" indeseables="" son:="" alteraciones="" hepáticas="" (sólo="" el="" ketoconazol),="" alteraciones="" gastrointestinales,="" pueden="" dar="" anemia="" y="" ginecomastia="" porque="" inhiben="" algunos="" isoenzimas="" del="" citocromo="" p450,="" que="" interviene="" en="" la="" síntesis="" de="" testosterona.="" el="" fármaco="" que="" se="" repite="" constantemente="" es="" la="" anfotericina="" b.="" los="" imidazoles="" son="" siempre="" la="" 2ª="" elección.="" el="" fluconazol="" es="" de="" 2ª="" elección="" pero="" puede="" ser="" una="" alternativa="" buena="" a="" la="" anfotericina="" b="" en="" pacientes="" con="" afecciones="" renales.="" puede="" provocar="" alteraciones="" renales.="" antivíricos="" las="" infecciones="" y="" tratamientos="" son="" muy="" complejos="" porque="" el="" virus="" usa="" la="" célula="" para="" replicarse.="" se="" de="" conocer="" muy="" bien="" el="" virus="" para="" obtener="" compuestos="" selectivos,="" porque="" si="" no="" afectan="" a="" la="" célula="" viral="" y="" la="" célula="" del="" huésped.="" se="" usa="" la="" g-globulina="" y="" la="" amantadina="" para="" inhibir="" la="" entrada="" del="" virus="" en="" la="" célula.="" la="" amantadina="" también="" bloquea="" algunos="" pasos="" del="" desarrollo="" del="" virus="" posteriormente.="" los="" fármacos="" que="" inhiben="" la="" síntesis="" de="" ácidos="" nucleicos="" es="" el="" aciclovir,="" que="" es="" de="" los="" más="" conocidos="" y="" más="" eficaces.="" actúa="" como="" antimetabólico="" porque="" se="" parece="" a="" la="" guanosina.="" para="" ser="" eficaz="" y="" seguro="" actúa:="" la="" selectividad="" viene="" dada="" por="" los="" cambios="" que="" sufre="" después="" de="" administrarse.="" primero="" una="" fosforilación="" de="" la="" timidina="" quinasa="" del="" virus.="" después="" dos="" fosforilaciones="" más="" para="" una="" timidina="" quinasa="" que="" sólo="" está="" presente="" en="" las="" células="" infectadas.="" las="" siguientes="" fosforilaciones="" sólo="" se="" dan="" en="" una="" timidina="" quinasa.="" después="" dan="" la="" inhibición="" de="" la="" dna="" polimerasa="" viral.="" se="" usa="" p..="" y="" por="" la="" vía="" tópica="" y="" vía="" iv.="" el="" único="" efecto="" indeseable="" del="" aciclovir="" es="" que="" da="" inflamación="" donde="" se="" administra="" por="" iv.="" los="" interferones="" son="" sustancias="" que="" tratan="" determinadas="" infecciones="" virales.="" son="" moléculas="" de="" origen="" pure="" que="" se="" sintetizan="" en="" determinadas="" células="" como="" los="" linfocitos="" b="" y="" t="" y="" los="" macrófagos="" y="" fibroblastos.="" cuando="" el="" virus="" incide,="" da="" reacciones="" que="" hacen="" que="" se="" sintetice="" el="" interferón.="">complejos nutricionales Son diferentes según el estímulo que lo induce y el tipo de célula que lo da.
ANTIVIRALES
Los antivirales son un tipo de medicamento usado para el tratamiento de infecciones producidas por virus Tal como los antibióticos (específicos para bacteria ), existen antivirales específicos para distintos tipos de virus. No sin excepciones, son relativamente inocuos para el huésped , por lo que su aplicación es relativamente segura. Deben distinguirse de los viricidas , que son compuestos químicos que destruyen las partículas virales presentes en el medio ambiente.
Muchos de los antivirales disponibles actualmente están diseñados para ayudar el tratamiento del VIH (virus del SIDA ), herpesvirus , productores de la varicela , el herpes labial , el herpes genital , and so on. y los virus de la hepatitis B y C, que pueden causar cáncer de hígado. Los investigadores están trabajando actualmente para extender el rango de antivirales a otras familias de patógenos
La aparición de los antivirales fue producto de la expansión en el conocimiento de la genética y estructura molecular de los organismos, y de los virus en particular. Los investigadores biomédicos llegaron a entender la estructura y funciones de los virus, lo cual, en conjunto con el avance en las técnicas de síntesis de nuevas drogas y la presión del cuerpo médico para disponer de más y mejores medios terapéuticos para combatir las infecciones virales que se hacen extraordinariamente severas en pacientes inmunocomprometidos, como los que padecen de SIDA , resultó en la elaboración de estos fármacos.
La medicina científica y práctica tiene una variedad de herramientas efectivas, desde antisépticos a anestésicos pasando por vacunas y antibióticos Un campo en el que la medicina ha sido tradicionalmente débil, sin embargo, es en encontrar medicamentos para tratar infecciones virales Por seguridad, vacunas altamente efectivas se han desarrollado para prevenir tales enfermedades, pero tradicionalmente, cuando alguien cae enfermo con un virus, había poco que hacer sino recomendar descanso
ANTIVIRALES
Ganciclovir
El ganciclovir es un antiviral utilizado para el tratamiento de las infecciones causadas por citomegalovirus , especialmente para las retinitis causadas por este tipo de virus en pacientes inmunodeprimidos como los enfermos de VIH / SIDA y las neumonías causadas por estos virus en pacientes que han recibido un trasplante
Es un análogo del nucleosido 2′ desoxiguanosina, la cual funciona como un inhibidor competitivo con la dexosiguanosin trifosfato (dGTP) utilizada por la ADN polimerasa de los virus para su replicación, evitando dicho proceso.
Entre lo efectos adversos que presenta, se enlistan la granulocitopenia , neutropenia , trombopenia , anemia , fiebre , náuseas , vómito , dispepsia , diarrea , anorexia e incrementos de los niveles de creatinina y urea en sangre Recientemente, se han realizado estudios sobre su toxicidad, encontrándose que es un importante agente carcinogénico , teratogénico y mutagénico , además de que es un inhibidor de la espermatogénesis
Su vía de administración es por únicamente por vía intravenosa, por lo cual se han investigado nuevos antivirales con absorción y vía de administración más sencillas como el valganciclovir
En la actualidad se investiga ampliamente el uso de ganciclovir en viroterapia El sistema más utilizado es el integrado por el gen de la Timidina Kinasa (TK) del virus del herpes easy (HSV-TK). La TK es una enzima inofensiva para las células de mamífero, pero es capaz de convertir al ganciclovir en una sustancia bioactiva (ganciclovir fosforilado) que inhibe la síntesis de ADN no solamente en las células infectadas por el virus del Herpes sino también en las células vecinas (efecto bystander”), activando la apoptosis.
El interferón es una proteína producida naturalmente por el sistema inmunitario de la mayoría de los animales como respuesta a agentes externos, tales como virus y células cancerígenas El interferón pertenece a la clase de las glicoproteínas como las citocinas
Tipos
En los seres humanos hay tres tipos principales de interferón:
El primer tipo está compuesto por 14 diferentes isoformas del interferón alpha, e isoformas individuales beta, omega, epsilon y kappa.
El segundo tipo consiste en el interferón gamma.
Recientemente se ha descubierto una tercera clase de interferon, el lambda, con three isoformas diferentes.
Existen hongos en la naturaleza como Ganoderma Lucidum que favorecen en forma pure la producción de Interferón en el cuerpo humano.
Principios
En la mayoría de casos, la producción de interferón es inducida por otras citocinas, por ejemplo, IL-1 , IL-2 , TNF y CSF, que son sintetizadas en respuesta a la aparición de virus en el cuerpo. Su metabolismo y excreción se produce principalmente en el hígado y riñones Difícilmente atraviesan la placenta y la barrera hematoencefálica El interferón alpha y beta es producido por varios tipos celulares: Las células T y las células B , macrófagos , fibroblastos , células endoteliales y osteoblastos entre otras, y son importantes componentes de la respuesta antiviral. Estimulan a los macrófagos y las células NK y son activas contra los tumores
El interferón gamma participa en la regulación de las respuestas inmune e inflamatoria. En los humanos, sólo hay un tipo de interferón gamma. Se produce en células T activadas. El interferón gamma tiene efectos antivirales y antitumorales, pero generalmente débiles. Sin embargo, potencia los efectos del interferón alpha y beta. Desafortunadamente, el interferón gamma necesita ser liberado en el tumor en dosis muy pequeñas y no es, actualmente, muy útil en el tratamiento del cáncer.
El interferón gamma es expulsado por las células Th1 y envía leucocitos al punto de infección, dando como resultado una inflamación También estimula a los macrófagos para eliminar bacterias que han sido fagocitadas. Este interferón es también importante en la regulación de la respuesta de las células Th2. Al estar íntimamente relacionado con la respuesta inmunitaria, su producción puede derivar en desórdenes inmunitarios.
El interferón omega es expulsado por los leucocitos en las infecciones virales y en los tumores.
El interferón tiene 2 acciones básicas:
Impide la replicación en células infectadas que aún no han sido destruidas por la acción vírica.
Activa unos linfocitos, denominadas NK (del inglés natural Killer), capaces de reconocer células infectadas por virus y eliminarlas.
El interferón actúa en dos niveles: por un lado evita la replicación vírica en células aún sanas y, por otro lado, favorece la destrucción de las células ya infectadas.
Usos farmacológicos
La producción de interferón era cara hasta 1980 cuando genes de interferón fueron introducidos en bacterias usando tecnología de recombinación de ADN , permitiendo el cultivo masivo y purificación de las emisiones bacterianas.
Actualmente existen varios tipos de interferón que han sido aprobados para su uso en humanos, y la terapia de interferón es usada, junto con quimioterapia y radioterapia en el tratamiento del cáncer. Cuando es usado de esta manera, el interferón α y el interferón γ se administran generalmente mediante inyecciones intramusculares. La inyección de interferón en los músculos, venas bajo la piel es comúnmente bien tolerada. Los efectos secundarios más frecuentes son síntomas catarrales: Aumento de la temperatura corporal, malestar, fatiga, dolor de cabeza, dolor muscular y convulsiones. Eritema , dolor y dureza en el punto de la inyección también se observan frecuentemente. Raras veces, los pacientes experimentan caída del cabello, vértigo y depresión. Todos los efectos conocidos son reversibles y desaparecen a los pocos días de abandonar el tratamiento.
El interferón alpha ha sido usado en el tratamiento de la hepatitis C y de la leucemia mielógena crónica
El interferón beta es utlizado en el tratamiento y management de la esclerosis múltiple Por un mecanismo aún desconocido, inhibe la producción de las citocinas de Th1 y la activación
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