Mecanismos de acción:
La del agente antibacteriano es lograda mediante los siguientes mecanismos de acción:
inhibición de la síntesis de la pared celular
inhibición de la síntesis de proteínas
inhibición del metabolismo bacteriano
alteraciones en la permeabilidad de la membrana celular
Con cualquiera de estas acciones con una combinación de ellas, el germen es incapaz de sobrevivir.
Mecanismos de resistencia:
Un germen puede desarrollar resistencia ante un antibiótico. Esto quiere decir que será incapaz de dañar a dicho germen. La resistencia puede desarrollarse por mutación de los genes residentes por adquisición de nuevos genes:
Inactivación del compuesto
Disminución de la permeabilidad de la célula al agente
Eliminación activa del compuesto del inside de la célula
La resistencia de los gérmenes a los antibióticos es en la actualidad uno de los grandes desafíos para las autoridades de salud. Es un hecho frecuente, en muchas ocasiones causado por un mal actuar médico a la hora de seleccionar el antibiótico adecuado, influido por la disponibilidad del mismo y en ocasiones, por la decisión del paciente. En los hospitales se han creado comités para diseñar y velar por el cumplimiento de una adecuada política de antibióticos.
Los principales grupos de antibióticos
Presentaremos brevemente los principales grupos de antibióticos, sus principales integrantes, indicaciones más comunes, dosis y principales precauciones.
1. Los betalactámicos
Las penicilinas
Es uno de los grupos más conocidos, pues incluye a las penicilinas y algunos de sus derivados, las cefalosporinas y otros.
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PENICILINA G: es activa contra un gran número de gérmenes, entre los que se incluye Streptococo grupo A, Meningococo, Treponema Pallidum, Streptococcus viridans, S. pneumoniae, Staphylococcus aureus no productor de penicilinasa, Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae, Clostridium, Actinomyces israeli, y Leptospira.
Sus principales indicaciones son: farinamigdalitis, neumonías, ciertas variedades de meningencefalitis, sífilis, blenorragia, leptorpirosis
Tradicionalmente la dosificación de la penicilina G se ha seguido haciendo en unidades aunque el resto de las penicilinas se expresan en mg. La conversión es la siguiente.
1 mg = 1600 Unidades
Si disfunción renal, altas dosis se administra rápidamente puede producirse toxicidad del sistema nervioso y aumento de los niveles del potasio en sangre.
PENICILINA V: (Fenoximetilpenicilina)
Vía oral
Más cara
Son activas frente a S. Aureus productor de penicilinasa.
Oxacillin y Nafcillin:
+ activas que meticillin (pero menos que penicilina G) contra neumococo, varios estreptococos y stafilococos penicilinasa neg.
Indicación: infecciones cruzadas envolviendo S. aureus y otros cocos gram +
Reacciones adversas: -nefritis alérgica intersticial
-nefritis por meticillin (hematuria + proteinuria, rash,
fiebre e insuficiencia renal)
-cistitis hemorágica
Las cefalosporinas
Las cefalosporinas son uno de los grupos de antibióticos más conocidos dentro del gran grupo de los betalactámicos, y son de los de mayor uso en la actualidad. Son antibióticos bactericidas que inhiben la síntesis de la pared celular y tienen baja toxicidad intrínseca. Sus efectos adversos más comunes son el dolor native si se utilizan por vía intramuscular, el daño renal que pueden provocar, las reacciones alérgicas y la colitis pseudomembranosa. Son antibióticos novedosos, su espectro es mayor, pero también son más caros.
Tradicionalmente se las ha clasificado por generaciones, que atienden más bien a su actividad ante antibióticos gram negativos gram positivos, y a su capacidad para llegar al líquido cefalorraquídeo (LCR)
GENERACIÓN
GRAM cuidado del cabello +
GRAM –
Meningitis causada por bacilos gran negativos, que no sean pseudomona.
Meningitis neumocócica, neumonías, S. aureus wise al meticillin
Dosis: 1-2 g c/ four – 6 h
CEFTIZOXIMA:
Espectro similar, salvo que es menos activo frente a neumococo.
Dosis: 1 – four g c/ 8 h
CEFTRIAXONA: (Rocephin)
Tiene la mayor vida media de las cefalosporinas de 3ra generación
Espectro comparable a cefotaxima, altamente activa contra bacilos entéricos gram negativos, neisseria, salmonella, y especies de H. influenzae.
Menos activo frente a B. Fragilis y P. Aeruginosa
Dosis: en infecciones sistémicas 2 – 4 g/día c/ 12 – 24 h IM IV
Dosis única de one hundred twenty five – 250 mg muy efectiva para uretritis gonocócica, cervicitis, faringitis y proctitis.
Droga de elección para enfermedad de Lyme que involucra sistema nervioso central
Se ha reportado colelitiasis inducida por ceftriaxona
CEFOPERAZONA:
Buena actividad antipseudomona
CEFTAZIDIMA: (Fortum)
Amplia actividad contra pseudomona, la más alta salvo cefepime.
Es la única cefalosporina activa contra P. Cepacia
B. Fragilis es resistente
Dosis: 1 g c/ 8 ó 2 g c/ 12 h
CEFEPIME:
Es una nueva cefalosporina de 4ta generación , tan activa contra pseudomona aeruginosa como ceftazidima
Dosis: 1 – 2 g c/ 12 h
CEFIXIMA:
No es activa contra anaerobios
Dosis: 400 mg diarios, dosis única
Es cara.
IMIPENEN:
-mayoría de bacterias gram +, aerobias y anaerobias
-algunos difetroides son resistentes, también algunos enterococos.
-la mayoría de los s. Aureos son muy sensibles
-bacterias gram negativas, casi todas las enterobacterias, hemophilus, neisseria, acinetobacter.
-serratia, salmonella, citrobacter, yersinia, brucella
-anaerobios gram negativos, incluyendo B. fragilis
-Pseudomona aeruginosa
Se utiliza junto con cilastatina, para prevenir la intensa degradación en el túbulo renal. (Primaxin los trae unidos)
No usar en meningoencefalitis
DOSIS: IM: 500 – 750 mg/12 h. Máximo: 1,5 g/24 h
IV: 1 – 2 g en 3 – four dosis. Máximo: four g/día
Otros tipos de interes…